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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class B1(Secretin) /PTH2R CRE-Luc HEK293

PTH2R CRE-Luc HEK293

CBP71476

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I. Background
      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外,還會(huì )抑制受體的組成活性。 甲狀旁腺激素受體 2 (PTH2R)是 B1 類(lèi)七次跨膜結構的 G 蛋白偶聯(lián)受體,在大腦和 胰腺中高表達,參與鈣轉運、傷害感受和傷口愈合的調節。

      甲狀旁腺激素受體有三種內源 性配體,分別是 39 個(gè)殘基的結節基底肽(TIP39)、甲狀旁腺激素(PTH)和甲狀旁腺激 素相關(guān)肽(PTHrP)。PTH 和 PTHrP 調節腎臟中的鈣、磷酸鹽和氫離子。PTHrP 在多種組 織中表達,作為一種自分泌/旁分泌因子影響骨骼和軟骨的發(fā)育。這兩種配體優(yōu)先結合 PTH1R,而 PTH2R 僅結合 PTH,而不結合 PTHrP。TIP39 與 PTH 具有有限的同源性,可 能通過(guò)其他方法激活 PTH2R。兩種甲狀旁腺激素受體都是 GPCR 胰高血糖素/分泌素/降鈣 素亞家族的成員,它們募集 G 蛋白并通過(guò)細胞內腺苷環(huán)化酶/cAMP 途徑發(fā)出信號。
 
II. Description
      PTH2R CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 PTH2R 的信號轉導過(guò) 程,原理見(jiàn)下圖所示。 



Figure 1. PTH2R CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin++200 μg/ml hygromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for PTH2R

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2Detect Luciferase assay by Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001(we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of PTH2R CRE-Luc HEK293 (C23).

 

 

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