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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class B1(Secretin) /PTH2R CHO

PTH2R CHO

CBP71475

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I. Background

      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外,還會(huì )抑制受體的組成活性。 甲狀旁腺激素受體 2 (PTH2R)是 B1 類(lèi)七次跨膜結構的 G 蛋白偶聯(lián)受體,在大腦和 胰腺中高表達,參與鈣轉運、傷害感受和傷口愈合的調節。

      甲狀旁腺激素受體有三種內源 性配體,分別是 39 個(gè)殘基的結節基底肽(TIP39)、甲狀旁腺激素(PTH)和甲狀旁腺激 素相關(guān)肽(PTHrP)。PTH 和 PTHrP 調節腎臟中的鈣、磷酸鹽和氫離子。PTHrP 在多種組 織中表達,作為一種自分泌/旁分泌因子影響骨骼和軟骨的發(fā)育。這兩種配體優(yōu)先結合 PTH1R,而 PTH2R 僅結合 PTH,而不結合 PTHrP。TIP39 與 PTH 具有有限的同源性,可 能通過(guò)其他方法激活 PTH2R。兩種甲狀旁腺激素受體都是 GPCR 胰高血糖素/分泌素/降鈣 素亞家族的成員,它們募集 G 蛋白并通過(guò)細胞內腺苷環(huán)化酶/cAMP 途徑發(fā)出信號。

 
II. Description

       cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR, 構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。 PTH2R 藥靶模型很好的模擬了體內 PTH2R 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。

 

Figure 1. PTH2R CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: PTH2R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for PTH2R
Transducer: Gs
 
IV. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH2R CHO(C24).


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