GIPR/CHO
CBP71452
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產(chǎn)品描述
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| I. Background | |
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G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體，其特征是配體數量可變，包括內源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的激活；而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外，還會(huì )抑制受體的組成活性。
葡萄糖依賴(lài)性胰島素促泌多肽（又稱(chēng)抑胃肽，GIP）、胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和胰高血糖素（GCG）是負責葡萄糖穩態(tài)的肽激素。它們的同源受體 GIPR、GLP-1R 和GCGR 屬于 B1 類(lèi) G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受體（GIPR）是 GIP 的受體，是一種具有 7 個(gè)跨膜結構域的 G 蛋白偶聯(lián)受體。它與 GIP 激素結合，以葡萄糖誘導的方式增強胰腺 β 細胞胰島素的合成和分泌。胰腺 β 細胞上的 GIPR 在信號級聯(lián)中起著(zhù)關(guān)鍵作用，導致血糖水平升高時(shí)胰島素釋放。
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| II. Description | |
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cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR，構象發(fā)生變化，激活受體接著(zhù)激活G蛋白，Gs的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控cAMP 的升高。GIPR 藥靶模型很好的模擬了體內 GIPR 的信號轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
 Figure 1. GIPR CHO 細胞模型原理圖
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GIPR |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant GIPR/CHO constitutively expressing GIPR. |
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Figure 3. HTRF cAMP Assay with CHO GIPR(C44). |
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