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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class B1(Secretin) /GIPR/CRE-Luc/HEK293

GIPR/CRE-Luc/HEK293

CBP71346

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數據庫
I. Background
      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的激活;而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外,還會(huì )抑制受體的組成活性。
 
      葡萄糖依賴(lài)性胰島素促泌多肽(又稱(chēng)抑胃肽,GIP)、胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和胰高血糖素(GCG)是負責葡萄糖穩態(tài)的肽激素。它們的同源受體 GIPR、GLP-1R 和GCGR 屬于 B1 類(lèi) G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受體(GIPR)是 GIP 的受體,是一種具有 7 個(gè)跨膜結構域的 G 蛋白偶聯(lián)受體。它與 GIP 激素結合,以葡萄糖誘導的方式增強胰腺 β 細胞胰島素的合成和分泌。胰腺 β 細胞上的 GIPR 在信號級聯(lián)中起著(zhù)關(guān)鍵作用,導致血糖水平升高時(shí)胰島素釋放。
 
II. Description
      GIPR CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GIPR 的信號轉導過(guò)程, 原理見(jiàn)下圖所示。



Figure 1. GIPR CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖

III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM +10%FBS+2ug/ml puromycin+200ug/ml hygromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s): Functional assay for GIPR
Transducer:  Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue:
Embryonic kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GIPR/CRE-Luc/HEK293 stably expressing human GIPR.

Figure 3. Dose response of GIP in GIPR/CRE-Luc HEK293(C37).


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