PTH1R β-Arrestin CHO
CBP71480
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| I. Background | |
| G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是跨膜蛋白受體，其特征是配體數量可變，包括內源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的 激活；而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外，還會(huì )抑制受體的組成活性。 Ⅰ型甲狀旁腺激素受體（PTH1R） 是一種 G 蛋白偶聯(lián)七跨膜受體，是內源性 PTH 和 PTH 相關(guān)蛋白（PTHrP）配體的主要功能性受體。PTH1R 在調節鈣代謝、骨骼發(fā)育和體內 平衡方面起著(zhù)關(guān)鍵作用。PTH1R 受體由三個(gè)功能域組成。N 末端胞外結構域負責識別和結 合配體。七個(gè)跨膜螺旋的中間結構域傳遞激素結合信號并與 G 蛋白相互作用。C 末端胞內 結構域接收信號，隨后與 G 蛋白相互作用，激活下游信號通路。當配體與 PTH1R 結合時(shí)， 會(huì )誘導受體構象變化，從而激活多種下游信號轉導通路，這些通路可通過(guò) G 蛋白依賴(lài)性或 G 蛋白非依賴(lài)性/β-Arrestin 機制激活。 |
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| II. Description | |
PTH1R β-Arrestin CHO PTH1R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 PTH1R/β-Arrestin 的信號 轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí)，β-Arrestin 不與 PTH1R 結合，融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構象，當 PTH1R 遭遇配體刺激時(shí)，融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。  Figure 1. PTH1R β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml blasticidin+5 μg/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for PTH1R |
| Transducer: | β-Arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Dose Response of Agonists in PTH1R β-Arrestin CHO (C36). |
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