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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /OPRD1 β-Arrestin CHO

OPRD1 β-Arrestin CHO

CBP71464

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I. Background

      阿片受體家族包括κ-阿片受體(KOP)、 δ-阿片受體(DOP)、µ-阿片受體(MOP) 和痛覺(jué)肽阿片受體(NOP),均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體,主要通過(guò)偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。OPRD1 是一種 G 蛋白偶聯(lián)受體,作為內源性腦啡肽和其他阿片亞群的受體。配體結合 引起構象改變,通過(guò)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸結合蛋白(G 蛋白)觸發(fā)信號,并調節下游效應物(如腺苷 酸環(huán)化酶)的活性。信號傳導導致腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制。它通過(guò)減少鈣離子電流和增加 鉀離子電導來(lái)抑制神經(jīng)遞質(zhì)釋放。它在疼痛的感知和阿片介導的鎮痛中起作用。

 
II. Description

     OPRD1 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 OPRD1/β-Arrestin 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 OPRD1 結合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構象,當 OPRD1 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。

 

Figure 1. OPRD1 β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRD1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K + 10%FBS+ 5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRD1
Transducer: β-Arrestin
 
IV. Representative Data



Figure 2. Recombinant OPRD1 β-Arrestin CHO stably expressing OPRD1.

Figure 3. Dose response of OPRD1 Agonists in OPRD1 β-Arrestin CHO Cell Line (C9).


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