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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /DRD2 (L) HEK293

DRD2 (L) HEK293

CBP71498

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I. Background

      多巴胺(DA)是一種主要的兒茶酚胺神經(jīng)遞質(zhì),它與多巴胺受體(DRs)結合,因此 在中樞神經(jīng)系統(CNS)中起著(zhù)重要作用,包括睡眠、工作記憶、情緒、學(xué)習等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 組成的 G 蛋白偶聯(lián)受體,根據它們對腺苷酸環(huán) 化酶(AC)活性的不同調節作用,分為 D1 樣受體(DRD1 和 DRD5)和 D2 樣受體 (DRD2、DRD3 和 DRD4)。D2 樣受體與 Go 和 Gi 蛋白偶聯(lián),它們參與 AC 的失活,導 致胞質(zhì)內 cAMP 水平降低。DA 與 D2 樣受體的結合抑制 cAMP/PKA 信號通路,最終影響 CREB 磷酸化。DRD2 基因有兩種剪接體,可產(chǎn)生不同長(cháng)度(氨基酸數)的受體,稱(chēng)為 DRD2L 和 DRD2S。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合 到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。DRD2 (L) HEK293 藥靶模型很好的模擬了體內 DRD2 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。
 



Figure 1. 
DRD2 (L) HEK293 細胞模型原理圖

 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assays for DRD2

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with DRD2(L) HEK293(C16).

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