DS-8201a Resistant Cell Line
CBP61706DR-2
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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
| I. Background | |
| 喜樹(shù)堿及其衍生物作為拓?fù)洚悩?gòu)酶 I（TOP1）抑制劑選擇性地捕獲 TOP1 裂解復(fù)合體， 成為了極具潛力的抗癌藥物；然而，它們的不良藥代動(dòng)力學(xué)和靶外毒性阻礙了它們的臨床 應(yīng)用。這兩種障礙都可以通過(guò)腫瘤特異性抗體靶向遞送 TOP1 抑制劑來(lái)緩解，因此開(kāi)發(fā)了 TOP1-ADC 藥物。TOP1-ADC 的代表藥物 Enhertu（T-DXd，DS-8201）在 ADC 領(lǐng)域大放異 彩，從一開(kāi)始的默默無(wú)聞，一路過(guò)關(guān)斬將，憑借一己之力成功的改寫(xiě)了當(dāng)前 HER2 表達(dá)乳 腺癌的藥物治療格局。DS-8201a 是一種靶向 HER2 的抗體藥物偶聯(lián)物（ADC），由曲妥珠 單抗（Trastuzumab）、可裂解連接子及拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑（DXd）組成。其耐藥性表現(xiàn) 在持續(xù)治療期間，腫瘤進(jìn)展（PD）或復(fù)發(fā)，伴隨 HER2 信號(hào)通路逃逸或藥物遞送/代謝異常。 耐藥性在晚期乳腺癌（如 HER2-low）、胃癌及非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中限制長(zhǎng)期療效 的核心挑戰(zhàn)。 | |
| II. Introduction | |
| Name: | DS-8201a Resistant Cell Line |
| Culture Medium: | DMEM + 10%FBS + 10 μg/ml Blasticidin |
| IC50 on DS-8201a Sensitive： | 0.37nM |
| IC50 on DS-8201a Resistant ： | ＞1000nM |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
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III.Representative DATA |
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Figure 2. 7-Day CTG Proliferation Assay of DS-8201a Sensitive Cell line. |
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