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GLP1R&GCGR Dual Reporter Cell

CBP71494

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I. Background

      GLP-1R 與其他四種胰高血糖素受體(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起屬于 促胰液素 (B1 類(lèi)) GPCR 家族,其內源性配體是肽激素。 B1 類(lèi) GPCRs 在 N 端具有一個(gè)較 大的、結構保守的胞外結構域(ECD),由 120-160 個(gè)殘基組成,形成三層 α-β-β-α 折疊, 并由三個(gè)層間二硫鍵穩定。 肽激素通過(guò)細胞膜受體發(fā)出信號,調節無(wú)數的生理過(guò)程,包括能量代謝、生長(cháng)、睡眠 和血壓。在維持代謝穩態(tài)中起關(guān)鍵作用的胰高血糖素(GCG)和胰高血糖素樣肽-1(GLP- 1),它們分別通過(guò)其受體 GCGR 和 GLP-1R 發(fā)出信號。GLP-1R 激動(dòng)劑已被證明可以降低 血糖,抑制食物攝入并顯著(zhù)降低體重。GLP-1 的化學(xué)類(lèi)似物目前被批準用于治療Ⅱ型糖尿 病和肥胖癥。此外,GLP-1R 和 GCGR 的單分子協(xié)同激動(dòng)劑肽類(lèi)似物目前正處于臨床開(kāi)發(fā) 階段,用于治療Ⅱ型糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

 
II. Description

       GLP1R&GCGR Dual Reporter Cell 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GLP1R&GCGR 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)圖 1 所示。
 



Figure 1. GLP1R&GCGR Dual Reporter Cell細胞模型原理圖

 

III. Introduction
Expressed gene: GLP1R&GCGR
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin +200 μg/ml Hygromycin B
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for GLP1R&GCGR
Transducer: Gs
 
IV. Representative Data


Figure 2. Dose  response of Agonists in GLP1R&GCGR Dual Reporter Cell(C18).

 



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