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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /OPRK1 β-Arrestin CHO

OPRK1 β-Arrestin CHO

CBP71471

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I. Background

       阿片受體家族包括κ-阿片受體(KOP)、 δ-阿片受體(DOP)、µ-阿片受體(MOP) 和痛覺(jué)肽阿片受體(NOP),均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體,主要通過(guò)偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。阿片受體在疼痛感知中起作用,并介導合成阿片的低運動(dòng)、鎮痛和厭惡作用。這種基 因的變異也與酒精依賴(lài)和成癮有關(guān)。

      OPRK1 是一種蛋白質(zhì)編碼基因。與 OPRK1 相關(guān)的疾病包括嗎啡依賴(lài)和可卡因依賴(lài)。 其相關(guān)途徑包括 A/1 類(lèi)(視紫紅質(zhì)樣受體)和基因表達(轉錄)。配體的結合引起構象改變,通 過(guò)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸結合蛋白(G 蛋白)觸發(fā)信號,并調節下游效應物(如腺苷酸環(huán)化酶)的活性。 信號傳導導致腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制。通過(guò)減少鈣離子電流和增加鉀離子電導抑制神經(jīng) 遞質(zhì)釋放

 
II. Description

       OPRK1 β-Arrestin CHO OPRK1 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 OPRK1/β-Arrestin 的信號 轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 OPRK1 結合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構象,當 OPRK1 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。

 

Figure 1. OPRK1 β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRK1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRK1
Transducer: β-Arrestin 
 
IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant OPRK1 β-Arrestin CHO stably expressing OPRK1.


Figure 3. Dose response of OPRK1 Agonists in OPRK1 β-Arrestin CHO(C7).

 

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